科技日報記者 張佳星 馬愛平

近日，正值上市時節(jié)的水果“西柚”登上熱搜，原因是它竟和近百種藥物的藥效沖突。據(jù)稱，食用這種水果后，會導(dǎo)致超過85種藥物的有效成分難以在體內(nèi)正常代謝，從而引發(fā)藥物濃度積聚過量，對多個臟器造成損傷。

為什么西柚僅憑一己之力就能“沖掉”如此多藥物的藥效？西柚中究竟有什么物質(zhì)會抑制藥物代謝？普通人食用西柚會對健康造成影響嗎？帶著這些問題，科技日報記者采訪了業(yè)內(nèi)權(quán)威專家。

一問：“維C之王”為啥角色大反轉(zhuǎn)？

西柚因能提供豐富維生素、高纖維、鉀等營養(yǎng)物質(zhì)，一直被認(rèn)為是非常健康的食品。它的維生素C含量堪比獼猴桃，抗氧化、促消化的功效也被廣泛認(rèn)可。

對身體健康百利無一害的“維C之王”為何角色大反轉(zhuǎn)，帶來健康風(fēng)險呢？“西柚含有較多的呋喃香豆素，這類物質(zhì)會抑制藥物代謝過程中一種關(guān)鍵酶發(fā)揮作用。”澳門理工大學(xué)人工智能藥物發(fā)現(xiàn)中心副教授李克峰告訴科技日報記者，一些藥物的有效成分需要體內(nèi)的酶催化轉(zhuǎn)化，就好像流水線上“來料加工”，如果加工設(shè)備“酶”被卡住，“來料”就會越積越多，藥物的代謝路徑走不下，堵在器官里，就會給臟器帶來負(fù)擔(dān)和毒性。

呋喃香豆素就是能夠卡住“關(guān)鍵酶”運(yùn)轉(zhuǎn)的一類化合物，它們天然存在于一些蕓香科、豆科、傘形科的植物中，在幫助植物抵抗一些動物、昆蟲和微生物侵襲方面發(fā)揮作用。

“人們口服的藥物，進(jìn)入體內(nèi)后要經(jīng)過肝臟代謝，然后進(jìn)入腸道，通過腸道再吸收，進(jìn)而發(fā)揮藥效?！崩羁朔逭f，因此，轉(zhuǎn)運(yùn)藥物也是藥物起效的關(guān)鍵一步，而呋喃香豆素類物質(zhì)除了影響藥物代謝外，還會抑制P-糖蛋白介導(dǎo)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)，從而影響藥物的吸收。

二問：近百種藥物為什么同時受影響？

“藥物代謝領(lǐng)域有一句話：‘掌握了CYP3A4（即細(xì)胞色素P3A4），也就掌握了藥物相互作用的一半’?！崩羁朔逭f，因為這一類被稱為“CYP3A4”的酶亞家族特異性不強(qiáng)，對大部分外來物質(zhì)都給予“來料加工”。

研究數(shù)據(jù)顯示，CYP3A4位于小腸和結(jié)腸襯里的上皮細(xì)胞以及肝細(xì)胞中，參與了約50%藥物的生物滅活（經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后活性降低或消失）。CYP3A4亞家族分別占肝臟和小腸中總細(xì)胞色素P家族的30%和80%以上。

“CYP3A4的抑制作用，不僅可以用于呋喃香豆素等物質(zhì)對一些藥物藥效影響的研究上，還可以通過其可能導(dǎo)致的藥物間相互作用研究，在聯(lián)合用藥時進(jìn)行規(guī)避或利用?！崩羁朔迮e例道，比如聯(lián)合使用地爾硫卓和他克莫司時，由于地爾硫卓是CYP3A4的抑制劑，就可以減慢他克莫司代謝，帶來后者血藥濃度的升高，用于達(dá)到臨床目的。

“對于藥效研究而言，這是一個非常有價值的研究領(lǐng)域?！崩羁朔灞硎?，圍繞關(guān)鍵的藥物代謝酶位點，進(jìn)行藥效相關(guān)性的研究，將有利于更好地理解藥物的作用，指導(dǎo)臨床安全用藥，甚至找到聯(lián)合用藥的新路徑。

三問：普通人食用西柚對身體有不良影響嗎？

西柚是公認(rèn)的具有食療功效的水果。《本草綱目》記載：柚味甘酸、性寒，具有理氣化痰、潤肺清腸、補(bǔ)血健脾等功效。

“柚子是一種營養(yǎng)價值很高的水果，含有豐富的水分和維生素C，最重要的是，它在冬季里也很多，可以讓大家在冬天也能吃到新鮮的水果?！笨菩攀称放c健康信息交流中心副主任、中華預(yù)防醫(yī)學(xué)會健康傳播分會委員阮光鋒在接受科技日報記者采訪時表示，普通人冬季適量食用西柚有很多健康益處。

除了呋喃香豆素，柚子肉含有大量的甙類物質(zhì)、胡蘿卜素，以及能清除機(jī)體的自由基物質(zhì)和超氧化物的類黃酮，這些對身體都是有益的。

即便是與藥物相克的始作俑者呋喃香豆素，近年來之所以成為研究熱門，也是因為它被發(fā)現(xiàn)具有抗炎、抗腫瘤的活性。

“柚子雖好，食用還是要酌情適量?！比罟怃h提醒，我國膳食指南推薦大家每天吃水果200—400克。雖然柚子升糖指數(shù)較低，但其中的糖分也是比較多，多食不利于膳食平衡。一般來說，最好每天飯后不要超過四分之一個，與其他水果搭配食用。

那么，有沒有什么辦法降低柑橘制品中呋喃香豆素的含量，避免其對藥效產(chǎn)生影響？

相關(guān)資料顯示，通過創(chuàng)造新品種可從根本上解決這個問題，但培育周期長，還可能影響果實口感。最直接有效的方法是加熱食用，有國外學(xué)者對西柚汁加熱95℃處理1小時后發(fā)現(xiàn)，果汁中的呋喃香豆素濃度下降了80%以上。