
科技日報(bào)記者 劉霞
英國利物浦大學(xué)科學(xué)家領(lǐng)銜的國際團(tuán)隊(duì)研制出一種名為Novltex的新型抗生素。測試表明,該抗生素對多種致命超級細(xì)菌展現(xiàn)出持續(xù)抑制性,標(biāo)志著對抗抗生素耐藥性的努力取得重要進(jìn)展。相關(guān)成果發(fā)表于新一期《藥物化學(xué)雜志》。
抗生素耐藥性被列為人類面臨的十大健康威脅之一,每年導(dǎo)致近500萬人死亡。世界衛(wèi)生組織發(fā)布的一份急需新型抗生素的“優(yōu)先病原體”名單,其中包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和糞腸球菌。Novltex對這兩種細(xì)菌均表現(xiàn)出強(qiáng)效且快速的殺滅作用。
與傳統(tǒng)抗生素不同,Novltex以脂質(zhì)Ⅱ?yàn)榘悬c(diǎn)。脂質(zhì)Ⅱ是細(xì)菌細(xì)胞壁的重要組成部分,不易發(fā)生突變。這意味著Novltex可提供持久的耐藥保護(hù),有望應(yīng)對現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的一大難題。
團(tuán)隊(duì)此前曾開發(fā)出泰斯巴汀的簡化合成版本。泰斯巴汀是從土壤細(xì)菌中分離出的一種環(huán)肽類抗生素,對多種耐藥菌具有顯著活性。在此基礎(chǔ)上,他們構(gòu)建并測試了一個(gè)合成泰斯巴汀庫,優(yōu)化了多項(xiàng)關(guān)鍵性能。
在最新研究中,受泰斯巴汀和另一種抗生素克洛維菌素啟發(fā),團(tuán)隊(duì)開發(fā)出新型抗生素Novltex。Novltex避免了昂貴原料的使用,可用于構(gòu)建大量候選分子以供優(yōu)化,并靶向不易突變的脂質(zhì)Ⅱ。這種高效、耐用與可量產(chǎn)特性的結(jié)合,使Novltex成為幾十年來最具潛力的抗生素候選藥物之一。
測試結(jié)果顯示,Novltex具備持續(xù)抗菌能力,低劑量下仍有效,效果優(yōu)于萬古霉素、達(dá)托霉素等多種現(xiàn)有抗生素,對人體細(xì)胞無毒性,且合成效率比天然產(chǎn)物高30倍。